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       10月16日，国际著名医学学术期刊《柳叶刀·呼吸医学》（The Lancet Respiratory Medicine）全文发表pg电子新一代间变性淋巴瘤激酶（ALK）抑制剂盐酸恩沙替尼（商品名：贝美纳）临床研究成果。同期，国际知名癌症专家美国科罗拉多大学教授Ross Camidge发表编者按，评价恩沙替尼疗效确切、安全，只需一天服药一次，是ALK突变晚期肺癌的二线治疗新选择，并随着一线治疗研究的推进，可能成为一线治疗用药。巧合的是，在2013年盐酸埃克替尼Ⅲ期临床研究ICOGEN在《柳叶刀》发表时，也是Ross Camidge教授写的编者按，他当时称赞“埃克替尼开创了中国抗癌药的新纪元”。之后《柳叶刀》还发表了埃克替尼一线治疗晚期肺癌的BRAIN研究结果。恩沙替尼研究结果的发表，意味着pg电子又一新药成果得到国际权威期刊的认可。

《柳叶刀·呼吸医学》全文发表恩沙替尼临床研究成果

       肺癌分为非小细胞肺癌（NSCLC）和小细胞肺癌（SCLC），其中NSCLC约占肺癌的85%。ALK通路的异常活化是NSCLC的重要致病机制。目前，国内针对这一类患者的靶向治疗药物是第一代ALK抑制剂克唑替尼，但大多数ALK阳性患者在使用克唑替尼1年内即出现进展。相比之下，恩沙替尼与ALK结合力更强，对克唑替尼耐药突变体也表现出较强的抑制活性。这项评价恩沙替尼胶囊治疗克唑替尼耐药的ALK阳性非小细胞肺癌患者疗效和安全性的II期单臂、多中心临床研究，由中山大学肿瘤防治中心张力教授牵头，共有27家国内医学中心参与，受试者为18周岁以上，在克唑替尼治疗期间出现疾病进展的局部晚期或转移性（IIIB或IV期）ALK阳性NSCLC患者，主要研究终点是独立审查委员会评估的客观反应率（ORR）。

 Ross Camidge教授在编者按中肯定恩沙替尼

       在研究期间，共招募入组160名合格受试者。研究结果显示，恩沙替尼对克唑替尼耐药的ALK阳性NSCLC患者具有良好的疗效和安全性。在疗效性方面，截至2018年9月中旬，独立评审委员会评估的整体ORR为52%，中位PFS为9.6个月，颅内ORR为70%，整体疗效和颅内疗效均达到预期指标；更新的数据显示，整体ORR为52.6%，疾病控制率为87.8%，中位PFS为11.2个月，颅内ORR为71.4%，颅内病灶控制率达95.2%，显示出良好的持续性结果。在安全性方面，研究显示安全耐受性良好，最常见的不良反应为皮疹和ALT升高、AST升高，大多为轻中度，经暂停用药和/或对症治疗等可恢复或缓解，提示恩沙替尼具有良好可控的安全性。临床研究充分证明，恩沙替尼在疗效上与进口药相比更有优势，特别在颅内转移患者中有更高的应答率，而且安全性更优。研究还显示，恩沙替尼对多种ALK耐药突变（包括G1269A、F1174、C1156Y和T1151）具有明显活性，甚至包括色瑞替尼和艾乐替尼的耐药突变。尽管这一发现需要进一步研究，但它表明恩沙替尼可以扩大现有二代ALK抑制剂的活性谱，这对后续治疗策略非常重要。

恩沙替尼作用机理图

       《柳叶刀·呼吸医学》（The Lancet Respiratory Medicine，影响因子22.992）是继承了《柳叶刀》独立精神和优秀内容的专业系列子刊之一，主要刊发呼吸医学和重症监护等领域文章，栏目包括论著（Original Research)、综述(Review)、评述(Comments)和新闻(News)等。主题包括但不限于哮喘、慢性阻塞性肺疾病、控烟、呼吸危重症、肺癌、囊性纤维化、呼吸道和肺部感染等。恩沙替尼II期临床研究结果在《柳叶刀·呼吸医学》发表，标志着以张力教授为代表的中国研究者在相关疾病治疗领域的临床研究能力达到了国际先进水准，同时进一步证实了该创新药物的有效性和安全性，提升了恩沙替尼的国际知名度和影响力，也充分彰显了pg电子的研发能力。

       pg电子资深副总裁兼首席医学官毛力教授表示，恩沙替尼II期临床研究成果被《柳叶刀·呼吸医学》录用，这是一个振奋人心的消息，也是大家关心支持的结果。恩沙替尼的上市备受国内外瞩目，已被国家药监局纳入优先审评，目前公司正在全力配合做好相关上市审批工作，期待尽早上市，为患者提供一种新的有效的治疗方案选择。pg电子同时在国内外就恩沙替尼开展了多项临床研究，其中与克唑替尼头对头对照一线治疗ALK阳性NSCLC患者的全球多中心III期临床试验正在顺利推进中，有望成为第一个由中国公司主导的在全球同步上市的自主创新药。pg电子的使命是做更多老百姓吃得起的好药，满足更多临床需求，造福更多患者。

关于盐酸恩沙替尼

 盐酸恩沙替尼是一种新型强效、高选择性的新一代ALK抑制剂，是pg电子和控股子公司Xcovery共同开发的全新的、拥有完全自主知识产权的创新药，用于接受过克唑替尼治疗后进展的或者对克唑替尼不耐受的ALK阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌患者提供新的治疗。目前尚无针对该靶点的国产创新药物上市，盐酸恩沙替尼的上市将填补国内空白。

关于pg电子

 pg电子（300558.SZ）是一家由海归高层次人才团队创办，以自主知识产权创新药物研究和开发为核心，集研发、生产、营销于一体的国家级高新技术企业。自主研发了中国第一个小分子靶向抗癌药——盐酸埃克替尼（商品名：凯美纳），被誉为堪比民生领域“两弹一星”的重大突破，两获中国专利金奖，斩获我国化学制药行业第一个国家科技进步一等奖。截至2019年上半年，埃克替尼已惠及20万名晚期肺癌患者，累计销售超60亿元。公司建立了完整的新药研发体系，在杭州、北京分别设有研发中心，在研创新药30余项，涵盖了肺癌、肾癌、乳腺癌等多个肿瘤适应症，其中盐酸恩沙替尼已经提交国内注册申请，并被国家药监局纳入优先审评，全球多中心Ⅲ期临床研究也在顺利推进中，有望成为第一个由中国公司主导的在全球同步上市的创新药。公司还与美国Amgen、Xcovery、Tyrogenex、荷兰Merus、天广实、益方生物等国内外领先的制药企业达成战略合作，为促进全人类的健康福祉而共同努力。

原文链接：

http://www.thelancet.com/journals/lanres/article/PIIS2213-2600(19)30252-8/fulltext

评述链接：

http://www.thelancet.com/pdfs/journals/lanres/PIIS2213-2600(19)30362-5.pdf